Artikulu hau jatorriz The Conversation argitalpenean aurki daiteke.

Mina: behar da baina ez da desiragarria. Gauza gutxi daude horrelakoak. Kalte egiten digun edo kalte egin dakigukeen zerbait dagoela esaten digu edo horretatik defendatzen gaitu. Min nozizeptiboak daude, estimulu kaltegarrien ondoriozkoak; min psikogenoak daude, osagarri emozional handikoak; eta are min neuropatikoak ere, mina nerbio sistemak berak pairatzen duenean. Min batzuk joan egiten dira eta beste batzuk gelditu egiten dira; kronikoa, kasu. Hiru hilabete baino gehiago irauten du eta antsietatearekin, depresioarekin eta are suizidioarekin ere lotu daiteke.

Mina desagerraraztea eta mina pairatzen duenari laguntzea onberatasun egintza bat da eta zientziari, profesional sanitarioei eta egun eskuragarri dauden farmako analgesikoei (pazienteari bizi kalitate hobearekin bizitzen laguntzen diote) dagokie. Horien barruan daude antiinflamatorio ez-esteroideoak, tartean, ibuprofenoa; opioide arinak, tartean, kodeina; eta opioide astunak, tartean, morfina, fentaniloa eta oxikodona.

Azken urteetan, nabarmen handitu da opioideen preskripzioa, horiek erabiltzeko beldurra gutxitu egin baita. Hala ere, eraginkorrak badira ere, horiek luzaroan erabiltzeak arazoak ekar ditzake; beraz, beste aukera batzuk bilatzea oso interesgarria da.

Egungo analgesikoen mugak

Opioideen kontsumo kronikoak, beste arazo batzuen artean, tolerantzia agertzea (nahi den efektua lortzeko, dosi handiago bat behar izatea) eta adikzioa dakartza. Beraz, zenbait paziente horiek hartzen hasten dira, eta, azkenean, gehiegi hartzen dituzte.

Opioideek kalteak sortzen dituzte, eta, hala eta guztiz ere, ez da beste ezer hoberik aurkitu min moderatu eta larria tratatzeko. Hain zuzen ere, horiekin gehiegi tratatzea eta horiekin gutxiei tratatzea, biak dira txarrak. Horiek modu arrazionalean erabiltzea da gakoa; hots, pazienteari bere ondoeza arintzen laguntzea, baina, opioideen kontsumo kronikoaren ondoriozko arazoak kontrolatzea.

OME mailakako tratamenduaren aldekoa da; hots, opioide arinak edo astunak gehitzea antiinflamatorio ez-esteroideoak (seguruagoak dira) nahikoa ez direnean bakarrik.

Hala ere, azken horiek erabiltzeak ere badu efektu kaltegarririk, batik bat dosi handietan eta modu kronikoan kontsumitzen direnean. Horiek luzaroan erabiltzeak arazo gastrointestinalak eta giltzurrunekoak sor ditzake.

Bereiz daitezke efektu terapeutikoak eta kontrako efektuak?

Medikamentu gehienek gure organismoan dauden makromolekulekiko interakzioari esker funtzionatzen dute. Horiei itu farmakologiko esaten diegu. Farmako-itu interakzio horri esker, makromolekula horien funtzioa aldatzen da. Horren ondorioz, gertaera biokimikoak eta fisiologikoak gertatzen dira. Horiei «efektu farmakologiko» esaten diegu. Batzuk terapeutikoak dira. Beste batzuk, berriz, kontrakoak.

Antiinflamatorio ez-esteroideoek eta opioideek bi itu zehatzekiko interakzioaren bidez murrizten dute mina. Itu horiek entzima ziklooxigenasak eta µ opioide hartzailea deitzen dira. Arazoa hau da: itu horiek sistema gastrointestinaleko, giltzurrunetako edo garuneko funtzio fisiologiko askotan ere parte hartzen dute. Hori horrela, konposatu horien gainean jardutean, farmakoek “albo kalteak” ere sor ditzakete.

Horrek ondorio pixka bat ezkor batera garamatza: efektu terapeutikoak nekez bereizi ahal izango dira kontrako efektuetatik; hau da, analgesikoak erabiltzen baditugu, min gastrointestinala eta giltzurrunetakoa, tolerantzia, adikzioa eta arnas depresioa izateko arriskua izango dugu. Hala ere, bada itxaropenik: «modulatzaile alosteriko» eta zeharkako agonista deituriko tresna itxaropentsuak (aurrerago azalduko ditugu) edo zenbait farmakoren konbinazioa.

Zer tratamendu berri ari dira ikertzen?

Adenosina minaren aurkako arma berriak bilatzen dituztenentzako substantzia oso interesgarri bat da. Gure organismoak sortzen du, eta propietate analgesikoak ditu 1 adenosinaren hartzailea (A1) izeneko ituaren gainean jarduten duenean. Horregatik, min neuropatikoaren kasuan (opioideekiko erresistentea da), A1en hartzailearen agonistak (aktibatzaileak) diren farmakoak probatu dira.

Konposatu horiek mina arintzen dute baina, A1en gainean (bihotzean dago) jarduten dutenez ere, bihotz-maiztasuna murriztu dezakete. Arazo horien aurrean, farmakologoek A1en hartzailearen modulatzaile alosteriko bat baliatu dute.

Kasu horretan, modulatzaile alosterikoek A1en hartzailearekin bat egiten dute adenosinak berak bat egiten duen beste puntu batean. Positiboak eta negatiboak izan daitezke, harekin kolaboratzen badute edo ez. Horrela, kaltetutako ehunean dagoen adenosinarekin batera modu kooperatiboan jardunez, modulatzaile alosteriko positiboek minaren kontrako ekintza areagotzen dute.

Zeharkako agonistak beste tresna itxaropentsu batzuk dira. Itu-hartzailearekin bat egiten dute eta zenbait funtzio beste batzuek baino modu efizienteagoan aktiba ditzakete. Gaitasun horrek helburua beteko luke; hau da, efektu terapeutikoak bakarrik sortzea, kontrako efekturik gabe.

Orain dela gutxi, A1en hartzailearen zeharkako agonista aurkitu da. Zenbait zelula bide aktibatzen ditu eta mina arintzen du depresio kardiorrespiratorioa eragin gabe. Beste itu baten gainean (α2A adrenozeptorea) jarduten duten zeharkako agonistak ere aurkitu dira. Analgesia eragiten dute, itu horren gainean jarduten duten beste farmako batzuk mugatzen dituen sedazio efektua gabe.

Eta, azkenik, opioideak eta efektu analgesikoa duten konposatuak elkartzearen estrategia izango genuke, lehenengoen dosia murrizteko eta, horrela, efektu kaltegarriak saihesteko. Konbinazio horren adibide bat izango litzakete medikuntzako kalamuarekin konbinatzea.

Zuhurtziaz bada ere, esan dezakegu aurrerapausoak ematen ari garela oraingo tratamendu analgesikoen segurtasun profila hobetuko duten tratamendu analgesiko eraginkor berriak deskubritzeko. Bidea luzea da, baina lan kooperatiboak (zenbait farmakok egiten dutena bezala) gure helburura eramango gaitu.