Irakasgaiaren azalpena eta testuingurua

La Química Combinatoria ha adquirido una importancia innegable en los últimos años, una de cuyas señales más significativas es la aparición de diversas publicaciones periódicas especializadas dedicadas a la Química Combinatoria o la Química en Fase Sólida, una de las formas de materializar las ideas de esta nueva disciplina.



El objetivo básico del curso es introducir al alumnado en este área de la Química, presentando los conceptos básicos y los diferentes métodos que se pueden emplear para obtener la mayor diversidad molecular, tales como la síntesis en fase sólida, la síntesis fluorosa, la síntesis en líquidos orgánicos y la síntesis en polímeros solubles, entre otras.



Un segundo objetivo sería dar a conocer las posibilidades prácticas de la Química Combinatoria y de los métodos de síntesis relacionados, en las diferentes áreas de interés potencial para el alumnado, especialmente el desarrollo de nuevos materiales con propiedades térmicas, ópticas, eléctricas o magnéticas especiales, el hallazgo de nuevos catalizadores y la búsqueda de nuevos fármacos. Teniendo en cuenta esta amplia gama de aplicaciones, este curso es de especial interés para graduadas y graduados e ingenieras e ingenieros de áreas diversas como Química, Bioquímica,

Farmacia e Ingeniería Química, entre otras.

Ohiko deialdia: orientazioak eta uko egitea

La asistencia a las clases magistrales y a las sesiones de prácticas de laboratorio es obligatoria. La ausencia no justificada conllevará la realización de un examen final que supondrá el 100% de la calificación.



SE EVALUARÁ MEDIANTE EXAMEN FINAL los conocimientos adquiridos, las capacidades para comprender y

enjuiciar los temas, así como la comprensión de las metodologías empleadas. La nota conseguida en esta evaluación supondrá el 40% de la nota final.



SE EVALUARÁ asimismo el trabajo referido al estudio, enjuiciamiento, y crítica de una síntesis combinatoria o en fase sólida de uno o varios compuesto orgánico, así como su presentación oral. La nota de este apartado constituirá un 30% de la nota final.



SE EVALUARÁ el trabajo realizado en las clases prácticas, así como el informe escrito presentado sobre los resultados obtenidos. La nota de este apartado supondrá un 30% de la nota final.



Si las circunstancias sanitarias impiden las pruebas presenciales, se llevará a cabo un examen on-line empleando los recursos de la plataforma eGela, que consistirá en:

- UN EXAMEN FINAL sobre los conocimientos adquiridos, las capacidades para comprender y

enjuiciar los temas, así como la comprensión de las metodologías empleadas. La nota conseguida en esta evaluación supondrá el 40% de la nota final.

- LA PRESENTACION ORAL (10 minutos) DE UN COMENTARIO CRÍTICO SOBRE UNA SÍNTESIS COMBINATORIA Y/O EN FASE SÓLIDA DE UN COMPUESTO ORGÁNICO, consistente en el estudio, enjuiciamiento, y crítica de una síntesis combinatoria y/o en fase sólida y/o fluorosa de uno o varios compuestos orgánicos publicada recientemente en la biliografia científica y aprobada por el profesorado de la asignatura. La nota conseguida en esta presentacion oral supondrá el 30% de la nota final.

El 30% restante corresponderá al trabajo realizado en las prácticas de laboratorio.



De acuerdo con la normativa de evaluación de la UPV/EHU, el alumnado que no se presente a las pruebas de la convocatoria ordinaria, se entenderá que ha presentado la renuncia a la convocatoria y constará como un “No Presentado”.

Ezohiko deialdia: orientazioak eta uko egitea

Se realizará un examen teórico de preguntas abiertas que supondrá el 40% de la calificación final, una presentación oral y crítica de una síntesis combinatoria o en fase sólida de uno o varios compuestos orgánicos (30%)y un examen práctico de laboratorio en el que se evaluará la ejecución de las prácticas (30%).

Si las circunstancias sanitarias impiden las pruebas presenciales, se llevará a cabo un examen on-line empleando los recursos de la plataforma eGela, que consistirá en:

- UN EXAMEN FINAL sobre los conocimientos adquiridos, las capacidades para comprender y

enjuiciar los temas, así como la comprensión de las metodologías empleadas. La nota conseguida en esta evaluación supondrá el 40% de la nota final.

- LA PRESENTACION ORAL (10 minutos) DE UN COMENTARIO CRÍTICO SOBRE UNA SÍNTESIS COMBINATORIA Y/O EN FASE SÓLIDA DE UN COMPUESTO ORGÁNICO, consistente en el estudio, enjuiciamiento, y crítica de una síntesis combinatoria y/o en fase sólida y/o fluorosa de uno o varios compuestos orgánicos publicada recientemente en la biliografia científica y aprobada por el profesorado de la asignatura. La nota conseguida en esta presentacion oral supondrá el 30% de la nota final.

El 30% restante corresponderá al trabajo realizado en las prácticas de laboratorio.

Si las circunstancias sanitarias impiden las pruebas presenciales, se llevará a cabo un examen on-line empleando los recursos de la plataforma eGela, que consistirá en:

- UN EXAMEN FINAL sobre los conocimientos adquiridos, las capacidades para comprender y

enjuiciar los temas, así como la comprensión de las metodologías empleadas. La nota conseguida en esta evaluación supondrá el 40% de la nota final.

- LA PRESENTACION ORAL (10 minutos) DE UN COMENTARIO CRÍTICO SOBRE UNA SÍNTESIS COMBINATORIA Y/O EN FASE SÓLIDA DE UN COMPUESTO ORGÁNICO, consistente en el estudio, enjuiciamiento, y crítica de una síntesis combinatoria y/o en fase sólida y/o fluorosa de uno o varios compuestos orgánicos publicada recientemente en la biliografia científica y aprobada por el profesorado de la asignatura. La nota conseguida en esta presentacion oral supondrá el 30% de la nota final.

El 30% restante corresponderá al trabajo realizado en las prácticas de laboratorio.



De acuerdo con la normativa de evaluación de la UPV/EHU, el alumnado que no se presente a las pruebas de la convocatoria extraordinaria, se entenderá que ha presentado la renuncia a la convocatoria y constará como un “No Presentado”.

Irakasgai-zerrenda

Soportes sólidos. Moléculas de unión al soporte sólido (Linker y Handler). Monitorización en síntesis en fase sólida. Técnicas analíticas: seguimiento de la reacción y determinación de la pureza y rendimiento.

Péptidos. Oligonucleótidos. Oligosacáridos.

Selección de dianas y estudios en solución. Moléculas orgánicas pequeñas en fase sólida.

Tema 4. La química combinatoria frente a la química tradicional.

Síntesis espacialmente separada. Síntesis en conjunto (pool).

Soportes poliméricos solubles. Síntesis fluorosa.

Compuestos discretos. La metodología (split and mix). Deconvolución. Determinación estructural: métodos analíticos y estrategias de codificación.

Aspectos generales

Evaluación con moléculas pequeñas. Bibliotecas combinatorias de ligandos y de receptores.

Aplicación d ela Químcia combinatoria en catáliss. Ejemplos ilustrativos.

Práctica 1. Síntesis de péptidos en fase sólida.

Práctica 2. Síntesis de moléculas de bajo peso molecular en fase sólida.

Práctica 3. Síntesis de una biblioteca de compuestos orgánicos.

Bibliografia

Nahitaez erabili beharreko materiala

Es imprescindible el uso de bata y gafas de seguridad en el laboratorio.

Oinarrizko bibliografia

Solid-Phase Synthesis and Combinatorial Technologies, P. Seneci, Wiley, New York, 2000.



Solid-supported Combinatorial and Parallel Synthesis of Small-Molecular-Weigth Compound Libraries, D. Obrecht, J. M. Villalgordo Editors, Pergamon, 1998



Combinatorial Chemistry, N. Terret, Oxford University Press, New York, 1998



Combinatorial Chemistry and Molecular Diversity in Drug Discovery, E. M. Gordon, J. F. Kerwin Editors, Wiley, 1998



The Combinatorial Index, B. A. Bunin, Academic Press, San Francisco, 1998



Combinatorial Chemistry. Synthesis and Application, S. R. Wilson and A. W. Czarnik Editors, Wiley, New York, 1997



Chemical Approaches to the Synthesis of Peptides and Proteins, P. Lloyd-Williams, F. Albericio, E. Giralt, CRC Press, Boca Raton, 1997

Aldizkariak

1. Combinatorial Chemistry-An On Line Journal, Elsevier, 1998 (online)



2. Molecular Diversity, Springer, 1995



3. Journal of Combinatorial Chemistry, ACS, 1999-2010. Ahora: ACS Combinatorial Sciences



4. Combinatorial Chemistry and High Throughput Screening, Bentham Science Publishers, 1998



5. QSAR &Combinatorial Science, Wiley, 2003-2009. Ahora: Molecular Informatics, Wiley, 2010



6. Journal of Fluorine Chemistry, Elsevier, 1971

Estekak

1. http://www.combinatorial.com/ (bibliografía hasta 1999)



2. http://www.novabiochem.com/ (información comercial de Merck Millipore)



3. http://www.combichemistry.com/ (artículos y enlaces de interés)



4. http://www.5z.com/divinfo/ (bibliografía hasta 2003)



5. http://www.5z.com/moldiv/



6. http://www.combichem.org (Society of Combinatorial Sciences: eventos y enlaces de interés)



7. http://www.chemistryguide.org/combinatorial-chemistry.html



8. http://www.combichem.co.uk/ (research group)



9. http://www.chem.pitt.edu/ (research group)