Irakasgai honetan lantzen diren modulu aurreratuaren gaitasunak



(M03CM07) Egitura-analisia eta erreaktibitate organikoaren kontzeptuak farmakoen eta interes

biologikoa daukaten molekulen sintesian aplikatzeko gai izatea.

(M03CM11) Modu ulerkor batean, Kimikarekin eta erlazionaturiko arloetako gertakari eta

prozesuak azaltzen jakin, bai modu idatzian bai ahoz, euskaraz edota gaztelaniaz eta ingelesez.

1. gaia. Farmakoa eta bere garapena. Farmakoen Kontzeptua, jatorria, izendapena eta selektibitatea. Farmakoen aurkikuntzan eta garapenean faseak. Arautegiaren garrantzia. Farmakoaren bizi-zikloa. Farmako generikoak. Industria eta merkatu farmazeutikoa. Farmakoaren akzio-mekanismoak. Farmako agonistak eta antagonistak. Farmakoen ituak. Farmakoen eta ituen elkarrekintza desberdinak.



2. Gaia. Farmakoen estrategia sintetikoa. Oinarri orokorrak. Egitura aromatikoa duten farmakoak. Farmako heteroziklikoak. Farmako heteropolizikliko kondentsatuak. Antibiotiko beta-laktamikoen semisintesia. Besteak.



3. Gaia. Farmakoak eta kiralitatea. Isomeria. Farmako kiralak. Farmako kiralen merkatua. Farmako eta itu-biologikoen elkarrekintzak. Farmako enantiopuroen lorpena. Enantiopurutasunaren zehaztapena.



4. Gaia. Produktu Natural sendagarriak. Produktu Naturalak erauzteko teknikak. Azetato,

sikimato eta mebalonato bidezidorretatik datozen farmakoak. Alkaloideak.



5. Gaia. Konbinazio sintesia. Fase solidoetan burutzen diren sintesien metodologiak: Euskarri

solidoak, euskarri solidoarekiko lotzeko molekulak (linker eta handler), talde babesleak.

Konbinazio kimika: Sarrera eta oinarriak. Konbinazio kimika disoluzioan, fase likidoan eta fase

solidoan. Bildumen diseinua. Mix-and-split metodoa. Dekonboluzioa. Egitura-zehaztea. Mugak.



6. Gaia. Arlo terapuetikoen ohiko farmakoak: bakteriaren aurkako farmakoak; birusen aurkako

farmakoak, minbiziaren aurkako farmakoak, gaixotasun kardiobaskualarrak sendatzeko

farmakoak, nerbio-sistema zentralean eta periferikoan eragina duten farmakoak; ultzeren aurkako

farmakoak.

Irakasgai honetan egingo diren eskola motak hauek dira: Eskola Magistralak (irakasleak egindako aurkezpen eta azalpenak), gela-praktikoak (hartutako ezaguerak adibide konkretuetan aplikatzeko) eta mintegiak (hauetan ikasleek ere parte hartuko dute ariketen ebazpenetan eta azalpenetan).

Ebaluazioa Jarraitua:

1. Azterketa: irakasgaian ikasitako kontzeptuei buruzko froga teoriko-praktikoa izango da.

Planteamendu, koherentzia eta zehaztasuna kontuan hartuko dira. Gutxieneko nota 5 izango da.

Kalifikazio finalaren portzentajea: %70.

2. Banaka egindako lanak, aurkezpenak eta abar: ikasitako teoriarekin erlazionatuta dauden

ariketak, lan idatziak edota ahozko lanak. Planteamendu egokia zehaztasuna eta argitasuna

kontuan hartuko dira. Planteamendu egokia, zehaztasuna eta argitasuna kontuan hartuko dira.

Kalifikazio finalaren portzentajea: %30.

----------



Azken Ebaluazioa:

1. Azterketa: Irakasgaian ikasitako kontzeptuei buruzko froga teoriko-praktikoa izango da.

Planteamendu, koherentzia eta zehaztasuna kontuan hartuko dira. Kalifikazio finalaren portzentajea: %100.



Ikasleek eskubidea izango dute Azken Ebaluazio bidez ebaluatuak izateko, etengabeko ebaluazioan parte hartu zein ez hartu. Eskubide hori baliatzeko, ikasleak etengabeko ebaluazioari uko egiten diola jasotzen duen idatzi bat aurkeztu beharko dio irakasgaiaren ardura duen irakasleari eta, horretarako, bederatzi asteko epea izango du, ikastegiko eskola egutegian zehaztutakoarekin bat lauhilekoa hasten denetik kontatzen hasita (Ikasleen Ebaluazio Arautegiaren 8.3 artikulua).

---------



Deialdiari uko egitea: (Ikasleen Ebaluaziorako Arautegiaren 12. artikulua)

1.- Deialdiari uko egiten dioten ikasleek «aurkezteke» kalifikazioa jasoko dute.

2.- Etengabeko ebaluazioaren kasuan, deialdiari uko egin nahi dioten ikasleek kasuan kasuko irakasgaiaren irakaskuntza aldia bukatu baino, gutxienez, hilabete lehenago egin beharko dute eskaria. Eskari hori idatziz aurkeztu beharko zaio irakasgaiaren ardura duen irakasleari.

3.- Azken ebaluazioaren kasuan, azterketa egun ofizialean egin beharreko probara ez aurkezte hutsak ekarriko du automatikoki kasuan kasuko deialdiari uko egitea.

----

Oinarrizko bibliografia

1. G. L. Patrick AN INTRODUCTION TO MEDICINAL CHEMISTRY, 5ª ed. Oxford, 2013.

2. C. Wermuth, D. Aldous, P. Raboisson, D. Rognan THE PRACTICE OF MEDICINAL CHEMISTRY, Academic Press, 4. ed., 2015.

3. A. Delgado, C. Minguillón, J. Joglar, INTRODUCCIÓN A LA SÍNTESIS DE FÁRMACOS, Síntesis, 2002

4. P. M. Dewich MEDICINAL NATURAL PRODUCTS: A BIOSYNTHETIC APPROACH, 3ª ed., Wiley, 2009

5. C. Avendaño INTRODUCCIÓN A LA QUÍMICA FARMACEÚTICA. 2ª ed. Interamericana-McGraw-Hill, 2001.

Gehiago sakontzeko bibliografia

1. D. Lednicer, STRATEGIES FOR ORGANIC DRUG SYNTHESIS AND DESIGN Willey, 2008
2. R. B. Silverman, CHEMISTRY OF DRUG DESIGN AND DRUG ACTION, 2ª ed.; Academic Press: New York, 2004.
3. T. Nogrady, D. Weaver, MEDICINAL CHEMISTRY. A MOLECULAR AND BIOCHEMICAL APPROACH, 3ª ed.; Oxford University Press: New York, 2005.
4. D. S. Johnson, J. J. Li, editores, THE ART OF DRUG SYNTHESIS: Wiley, 2007
5. X.-T. Liang, W.-S. Fang editors, MEDICINAL CHEMISTRY OF BIOACTIVE NATURAL PRODUCTS, Willey, 2006
6. G. Thomas, FUNDAMENTALS OF MEDICINAL CHEMISTRY, Wiley 2003.

Aldizkariak

Angewandte Chemie, International edition: http://onlinelibrary.wiley.com/journal/10.1002/(ISSN)1521-3773
Chemistry. A European Journal: http://onlinelibrary.wiley.com/journal/10.1002/(ISSN)1521-3765
Chemical Reviews: http://pubs.acs.org/journal/chreay
The Journal of the American Chemical Society: http://pubs.acs.org/journal/jacsat
Organic Letters: http://pubs.acs.org/journal/orlef7
The Journal of Organic Chemistry: http://pubs.acs.org/journal/joceah
Advanced Synthesis and catalysis: http://onlinelibrary.wiley.com/journal/10.1002/(ISSN)1615-4169